中藥郁金中抗炎鎮(zhèn)痛活性成分的挖掘
人們不斷尋找更為安全有效的新型鎮(zhèn)痛藥物，從中藥資源中尋找更多可用于鎮(zhèn)痛的活性部位及其主要藥效物質(zhì)是進(jìn)一步研發(fā)高效、低毒鎮(zhèn)痛藥物的有效途徑之一。
郁金是中醫(yī)臨床常用中藥，為姜黃屬多種植物的塊根，根據(jù)植物來(lái)源及藥材性狀，郁金藥材有溫郁金、黃絲郁金、綠絲郁金、桂郁金和白絲郁金5種。目前藥材市場(chǎng)上郁金的主流品種是桂郁金。桂郁金為廣西莪術(shù)的干燥塊根，主產(chǎn)于廣西、云南；其在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)主要用于胸腹?jié)q痛、黃疸尿赤等病癥，而其傳統(tǒng)功效與現(xiàn)代藥學(xué)活性成分的相關(guān)性研究需要發(fā)掘。
依據(jù)郁金的民間傳統(tǒng)應(yīng)用，中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所與云南大學(xué)化學(xué)科學(xué)與工程學(xué)院聯(lián)合培養(yǎng)的博士生袁海戀等對(duì)桂郁金提取物進(jìn)行體內(nèi)鎮(zhèn)痛藥理活性的初步篩選，發(fā)現(xiàn)EtOAc部位活性最為優(yōu)異。隨后對(duì)該活性部位開(kāi)展系統(tǒng)的物質(zhì)基礎(chǔ)研究，從中分離鑒定25個(gè)單體化合物，包括23個(gè)倍半萜和2個(gè)二萜；其中3個(gè)為新化合物。進(jìn)一步的鎮(zhèn)痛活性篩選表明其活性部位中主要活性成分為愈創(chuàng)木烷（4和6）和吉馬烷型（14和15）倍半萜。此外，體內(nèi)抗炎藥效研究表明，EtOAc部位也是該植物中的主要有效部位；體外抗炎活性研究發(fā)現(xiàn)：在20 μg/mL的濃度下，所得化合物中2、 3、 4、 6和 14均能抑制LPS誘導(dǎo)RAW 264.7細(xì)胞炎癥因子 (COX-2, IL-1β, 和TNF-α)的釋放，與陽(yáng)性對(duì)照藥地塞米松的抗炎活性相當(dāng)。以上研究結(jié)果不僅支持了桂郁金的傳統(tǒng)應(yīng)用而且揭示了其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，同時(shí)為桂郁金未來(lái)作為抗炎鎮(zhèn)痛藥物的開(kāi)發(fā)及應(yīng)用提供了理論依據(jù)。
上述研究成果以“Anti-inflammatory and antinociceptive effects of Curcuma kwangsiensis and its bioactive terpenoids in vivo and in vitro”為題發(fā)表（Journal of Ethnopharmacology 2020, 259, 112935；DOI:10.1016/j.jep.2020.112935）。該工作由羅曉東、丁中濤教授和中科院昆明植物所劉亞平副研究員聯(lián)合指導(dǎo)完成，得到了云南省科技廳—云南大學(xué)“雙一流”建設(shè)聯(lián)合基金重大項(xiàng)目(2019FY003004) 等的資助。
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