屠鵬飛教授團(tuán)隊(duì)在《PNAS》上發(fā)表中藥分子靶點(diǎn)研究新成果
7月4日，國(guó)際著名學(xué)術(shù)期刊《美國(guó)科學(xué)院院刊》（PNAS）在線發(fā)表了我院屠鵬飛教授研究團(tuán)隊(duì)題為“Highly selective inhibition of IMPDH2 provides the basis of anti-neuroinflammation therapy”的研究論文，深入闡明了中藥活性成分蘇木酮A（sappanone A）發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用的分子靶點(diǎn)及其作用機(jī)制。屠鵬飛教授和曾克武副研究員為本論文的共同通訊作者，北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室為第一單位。
中藥是我國(guó)最具特色和原創(chuàng)思想的物質(zhì)財(cái)富，是中國(guó)走向世界的一張名片。然而，長(zhǎng)期以來(lái)中藥研究只注重臨床實(shí)踐，而缺乏循證醫(yī)學(xué)的直接實(shí)驗(yàn)證據(jù)，特別是藥效物質(zhì)和作用靶點(diǎn)不明確，因而難以深入揭示其治療疾病的分子機(jī)理，嚴(yán)重制約了中藥現(xiàn)代化和國(guó)際化。蘇木是傳統(tǒng)活血化瘀中藥，在民間應(yīng)用于治療跌打損傷及缺血性腦中風(fēng)，雖然療效明確，但是其藥理機(jī)制和分子靶點(diǎn)均不清楚。
屠鵬飛教授團(tuán)隊(duì)經(jīng)過(guò)多年的探索，創(chuàng)造性地將當(dāng)前化學(xué)生物學(xué)領(lǐng)域的新興技術(shù)引入到中藥研究。即將中藥活性分子改造成為化學(xué)探針，利用反向藥物尋靶策略從細(xì)胞中“鉤釣”相應(yīng)的藥物靶點(diǎn)，進(jìn)而針對(duì)所發(fā)現(xiàn)的靶點(diǎn)開展深入的生物學(xué)功能和分子藥理機(jī)制研究，從靶點(diǎn)源頭上詮釋中藥活性成分的治病機(jī)理。團(tuán)隊(duì)的研究在今年取得突破，發(fā)現(xiàn)中藥蘇木的關(guān)鍵活性成分蘇木酮A發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥的作用靶點(diǎn)為IMPDH2，即蘇木酮A可通過(guò)直接作用于神經(jīng)小膠質(zhì)細(xì)胞中靶點(diǎn)蛋白IMPDH2的140位半胱氨酸位點(diǎn)，誘導(dǎo)其發(fā)生變構(gòu)失活，進(jìn)而抑制下游NF-κB等炎癥相關(guān)信號(hào)通路，發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用。該研究的意義在于闡明了蘇木抗神經(jīng)炎癥的直接靶點(diǎn)，進(jìn)而從細(xì)胞分子層面解釋了其抗炎作用的分子機(jī)理；同時(shí)也為進(jìn)一步指導(dǎo)臨床精準(zhǔn)用藥和中藥國(guó)際化推廣奠定了理論基礎(chǔ)。
上述研究結(jié)果發(fā)表在《美國(guó)科學(xué)院院刊》（PNAS）。研究團(tuán)隊(duì)中的廖理曦（博士1年級(jí)）、王麗超（博士2年級(jí)）、宋小敏（碩士2年級(jí)）為本論文的共同第一作者。該工作獲得了國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目（No. 81303253，30873072）和國(guó)家重大新藥創(chuàng)制項(xiàng)目（No. 2012ZX09301002-002-002）的資助。
論文鏈接：http://www.pnas.org/content/early/2017/06/30/1706778114.full
?延伸閱讀：
屠鵬飛，教授，博士生導(dǎo)師，國(guó)家杰出青年基金獲得者。承擔(dān)了國(guó)家和省部級(jí)項(xiàng)目70余項(xiàng)。成功研制二類新藥2項(xiàng)，獲得新藥證書4個(gè)。研究成果以第一完成人獲得國(guó)家科技進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)1項(xiàng)，教育部自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)、科技進(jìn)步獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)、科技進(jìn)步獎(jiǎng)（推廣類）一等獎(jiǎng)各1項(xiàng)，教育部自然科學(xué)獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)、科技進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)各1項(xiàng)，中華中醫(yī)藥學(xué)會(huì)李時(shí)珍醫(yī)藥創(chuàng)新獎(jiǎng)1項(xiàng)。發(fā)表論文710多篇，其中SCI收載300多篇，著作14部，授權(quán)專利42項(xiàng)。其本人榮獲2016年度“全國(guó)脫貧攻堅(jiān)獎(jiǎng)創(chuàng)新獎(jiǎng)”、“全國(guó)最美生態(tài)公益人物”和2017年度“全國(guó)創(chuàng)新爭(zhēng)先獎(jiǎng)獎(jiǎng)狀”等榮譽(yù)。
曾克武，副研究員，碩士生導(dǎo)師。長(zhǎng)期從事天然活性分子探針的發(fā)現(xiàn)與藥物靶標(biāo)鑒定研究。發(fā)表學(xué)術(shù)論文60余篇，其中SCI論文52篇，包括PNAS，Cancer Letters，Neuropharmacology，Scientific Reports，Toxicology and Applied Pharmacology，Journal of Cellular Biochemistry等國(guó)際學(xué)術(shù)期刊。申請(qǐng)專利5項(xiàng)，承擔(dān)國(guó)家級(jí)省部級(jí)科研項(xiàng)目3項(xiàng)，國(guó)際合作課題3項(xiàng)。
?北京大學(xué)中醫(yī)藥現(xiàn)代研究中心供稿
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7月4日，國(guó)際著名學(xué)術(shù)期刊《美國(guó)科學(xué)院院刊》（PNAS）在線發(fā)表了我院屠鵬飛教授研究團(tuán)隊(duì)題為“Highly selective inhibition of IMPDH2 provides the basis of anti-neuroinflammation therapy”的研究論文，深入闡明了中藥活性成分蘇木酮A（sappanone A）發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用的分子靶點(diǎn)及其作用機(jī)制。屠鵬飛教授和曾克武副研究員為本論文的共同通訊作者，北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室為第一單位。
中藥是我國(guó)最具特色和原創(chuàng)思想的物質(zhì)財(cái)富，是中國(guó)走向世界的一張名片。然而，長(zhǎng)期以來(lái)中藥研究只注重臨床實(shí)踐，而缺乏循證醫(yī)學(xué)的直接實(shí)驗(yàn)證據(jù)，特別是藥效物質(zhì)和作用靶點(diǎn)不明確，因而難以深入揭示其治療疾病的分子機(jī)理，嚴(yán)重制約了中藥現(xiàn)代化和國(guó)際化。蘇木是傳統(tǒng)活血化瘀中藥，在民間應(yīng)用于治療跌打損傷及缺血性腦中風(fēng)，雖然療效明確，但是其藥理機(jī)制和分子靶點(diǎn)均不清楚。
屠鵬飛教授團(tuán)隊(duì)經(jīng)過(guò)多年的探索，創(chuàng)造性地將當(dāng)前化學(xué)生物學(xué)領(lǐng)域的新興技術(shù)引入到中藥研究。即將中藥活性分子改造成為化學(xué)探針，利用反向藥物尋靶策略從細(xì)胞中“鉤釣”相應(yīng)的藥物靶點(diǎn)，進(jìn)而針對(duì)所發(fā)現(xiàn)的靶點(diǎn)開展深入的生物學(xué)功能和分子藥理機(jī)制研究，從靶點(diǎn)源頭上詮釋中藥活性成分的治病機(jī)理。團(tuán)隊(duì)的研究在今年取得突破，發(fā)現(xiàn)中藥蘇木的關(guān)鍵活性成分蘇木酮A發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥的作用靶點(diǎn)為IMPDH2，即蘇木酮A可通過(guò)直接作用于神經(jīng)小膠質(zhì)細(xì)胞中靶點(diǎn)蛋白IMPDH2的140位半胱氨酸位點(diǎn)，誘導(dǎo)其發(fā)生變構(gòu)失活，進(jìn)而抑制下游NF-κB等炎癥相關(guān)信號(hào)通路，發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用。該研究的意義在于闡明了蘇木抗神經(jīng)炎癥的直接靶點(diǎn)，進(jìn)而從細(xì)胞分子層面解釋了其抗炎作用的分子機(jī)理；同時(shí)也為進(jìn)一步指導(dǎo)臨床精準(zhǔn)用藥和中藥國(guó)際化推廣奠定了理論基礎(chǔ)。
上述研究結(jié)果發(fā)表在《美國(guó)科學(xué)院院刊》（PNAS）。研究團(tuán)隊(duì)中的廖理曦（博士1年級(jí)）、王麗超（博士2年級(jí)）、宋小敏（碩士2年級(jí)）為本論文的共同第一作者。該工作獲得了國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目（No. 81303253，30873072）和國(guó)家重大新藥創(chuàng)制項(xiàng)目（No. 2012ZX09301002-002-002）的資助。
論文鏈接：http://www.pnas.org/content/early/2017/06/30/1706778114.full
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屠鵬飛，教授，博士生導(dǎo)師，國(guó)家杰出青年基金獲得者。承擔(dān)了國(guó)家和省部級(jí)項(xiàng)目70余項(xiàng)。成功研制二類新藥2項(xiàng)，獲得新藥證書4個(gè)。研究成果以第一完成人獲得國(guó)家科技進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)1項(xiàng)，教育部自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)、科技進(jìn)步獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)、科技進(jìn)步獎(jiǎng)（推廣類）一等獎(jiǎng)各1項(xiàng)，教育部自然科學(xué)獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)、科技進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)各1項(xiàng)，中華中醫(yī)藥學(xué)會(huì)李時(shí)珍醫(yī)藥創(chuàng)新獎(jiǎng)1項(xiàng)。發(fā)表論文710多篇，其中SCI收載300多篇，著作14部，授權(quán)專利42項(xiàng)。其本人榮獲2016年度“全國(guó)脫貧攻堅(jiān)獎(jiǎng)創(chuàng)新獎(jiǎng)”、“全國(guó)最美生態(tài)公益人物”和2017年度“全國(guó)創(chuàng)新爭(zhēng)先獎(jiǎng)獎(jiǎng)狀”等榮譽(yù)。
曾克武，副研究員，碩士生導(dǎo)師。長(zhǎng)期從事天然活性分子探針的發(fā)現(xiàn)與藥物靶標(biāo)鑒定研究。發(fā)表學(xué)術(shù)論文60余篇，其中SCI論文52篇，包括PNAS，Cancer Letters，Neuropharmacology，Scientific Reports，Toxicology and Applied Pharmacology，Journal of Cellular Biochemistry等國(guó)際學(xué)術(shù)期刊。申請(qǐng)專利5項(xiàng)，承擔(dān)國(guó)家級(jí)省部級(jí)科研項(xiàng)目3項(xiàng)，國(guó)際合作課題3項(xiàng)。
?北京大學(xué)中醫(yī)藥現(xiàn)代研究中心供稿
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