動物多肽藥物創(chuàng)制國家地方聯(lián)合工程實驗室發(fā)表JMC封面文章
2019年7月5日，藥物化學權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（一區(qū)）發(fā)表我院動物多肽藥物創(chuàng)制國家地方聯(lián)合工程實驗室劉中華課題組與化學化工學院曾佑林課題組合作完成的論文“Monosaccharide Analogues of Anticancer Peptide R-Lycosin-I: Role of Monosaccharide Conjugation in Complexation and the Potential of Lung Cancer Targeting and Therapy”以封面文章在線發(fā)。J. Med. Chem.是藥物化學領域的頂級（top）學術(shù)期刊，2018-2019最新影響因子6.053。工程實驗室張鵬博士與化學化工學院馬婧碩士為并列第一作者，劉中華教授與曾佑林教授為本文的通訊作者。
本次發(fā)表的成果是關(guān)于抗癌活性肽Lycosin-I高效化的研究。Lycosin-I是從新疆穴居狼蛛中分離得到的一種具備較好的抗癌活性和選擇性的線性陽離子小肽。劉中華課題組與化學化工學院糖化學專家曾佑林教授合作，采用氨基酸替換策略將Lycosin-I的序列進行氨基酸替換，得到了一條作用活性更強且選擇性沒有改變的多肽，命名為R-lycosin-I。
合作團隊利用腫瘤細胞上的葡萄糖受體高表達的特點，對抗癌活性肽R-lycosin-I進行糖基化修飾。采用多肽原位化學合成對多肽進行糖偶聯(lián)得到了5種不同單糖修飾的糖肽。研究結(jié)果表明，偶聯(lián)不同的單糖對多肽的活性具有顯著影響。其中，葡萄糖修飾的R-lycosin-I（8a）表現(xiàn)出優(yōu)越的選擇性與抗癌活性，為R-lycosin-I的藥物開發(fā)前景取得新的突破。
版權(quán)與免責聲明：本網(wǎng)頁的內(nèi)容由收集互聯(lián)網(wǎng)上公開發(fā)布的信息整理獲得。目的在于傳遞信息及分享，并不意味著贊同其觀點或證實其真實性，也不構(gòu)成其他建議。僅提供交流平臺，不為其版權(quán)負責。如涉及侵權(quán)，請聯(lián)系我們及時修改或刪除。郵箱：sales@allpeptide.com