《化學(xué)科學(xué)》報(bào)道藥學(xué)院在芳雜環(huán)碳?xì)滏I硅化領(lǐng)域研究新進(jìn)展
近日，我校藥學(xué)院教授團(tuán)隊(duì)在芳雜環(huán)碳?xì)滏I硅化領(lǐng)域取得重要進(jìn)展，相關(guān)成果“Photocatalytic C-H Silylation of Heteroarenes by Using Trialkyl- hydrosilanes”在線發(fā)表于英國(guó)皇家化學(xué)會(huì)頂級(jí)期刊《化學(xué)科學(xué)》(Chem. Sci. 2019, doi:10.1039/ c9sc00046a, IF = 9.06)。
硅元素的引入，可有效增強(qiáng)藥物分子的脂溶性和透膜能力，代表著一種有效的新藥研發(fā)策略。該教授團(tuán)隊(duì)長(zhǎng)期致力于綠色高效自由基交叉去氫偶聯(lián)反應(yīng)技術(shù)的開(kāi)發(fā)，通過(guò)碳碳鍵構(gòu)建，實(shí)現(xiàn)了多種藥物骨架的有效合成(Chem. Sci. 2016, 7, 2111; Chem. Sci. 2017, 8, 4044)。最近，該團(tuán)隊(duì)將相關(guān)技術(shù)擴(kuò)展至碳硅鍵構(gòu)建之中，發(fā)展了一類可見(jiàn)光催化的芳雜環(huán)碳?xì)滏I硅化反應(yīng)，在綠色溫和條件下，實(shí)現(xiàn)了芳雜環(huán)上三烷基硅基的快速引入。通過(guò)進(jìn)一步研究，還成功激活了產(chǎn)物與多種硅基偶聯(lián)反應(yīng)的兼容性，為復(fù)雜生物活性分子高效合成和后期官能團(tuán)化修飾提供了新穎實(shí)用的反應(yīng)工具。
該研究在張永強(qiáng)等專家共同指導(dǎo)下，由四年級(jí)博士研究生劉石惠完成，并得到了李浩教授的大力支持。研究工作得到了國(guó)家自然科學(xué)基金青年基金，面上項(xiàng)目和重點(diǎn)項(xiàng)目的資助。
原文鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2019/sc/c9sc00046a
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