通常多肽是由天然氨基酸或者非天然氨基酸，通過酰胺鍵，按照一定序列首尾連接而成，然而此類多肽結構已經(jīng)不滿足廣泛的科學研究了，科研人員會將一些藥物分子、光敏分子、探針性質的分子等具有特殊功能的分子（這里稱之為“功能小分子”）連接到多肽上，小編這里將新結構稱之為’多肽衍生物‘。

在合成多肽衍生物的之前，需要將多肽的其它活性基團保護起來，然后將多肽的目標基團和功能小分子的某個基團結合，最后去掉所有的臨時保護基團，得到多肽衍生物。通常多肽和功能小分子之間，還可以添加連接臂，如小分子PEG、乙二胺、6氨基己酸等。

前面提到，我們將多肽的其它活性基團保護起來，小編這里將帶保護的多肽，稱之為保護肽。可分為全保護肽 和局部保護肽兩種。以上提到的概念比較多，請細品。

全保護肽
 

所有有反應活性的保護基團中，除了需要進行化學反應的基團，其余的都要保護起來，以防止在后續(xù)化學反應中發(fā)生副反應，降低收率或導致合成失敗。常見保護基團匯總如下：

全保護肽合成展示

例如合成Asp-Lys-Gly-Tyr-連接臂-功能分子

這里連接臂選用乙二胺。

步驟一：合成C端羧基裸露的全保護肽Boc-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Gly-Tyr(tBu)-OH，通過Fmoc固相合成方法，可以很簡單的得到，這里僅展示一下最終結構。

步驟二：將乙二胺連接到裸露的C端羧基上（上圖中紅色結構），乙二胺結構如下

反應時需控制原料比例、反應濃度和反應時間，或將其中一個氨基臨時保護起來。

最終得到產(chǎn)物Boc-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Gly-Tyr(tBu)-乙二胺，結構如下

步驟三：將連接臂的另一端和功能小分子結合，例如功能小分子上含有一個羧基，其它基團不參與反應或被保護。

步驟四：去掉所有的保護基團，前期選擇哪種保護基團，取決于實驗的需要，一般是根據(jù)實驗路線綜合考慮的，如您有這方面的問題，可以聯(lián)系小編。

去掉保護基團之后，就得到了我們想要的多肽衍生物了。示例結構如下：

局部保護肽

局部保護肽相對于全保護肽而言，其多肽側鏈保護基團不需要全部保護，僅保護個別的側鏈活性基團，其優(yōu)點是提高了多肽的溶解性，減少了空間位阻。在合成多肽衍生物的過程中，局部保護肽和全保護肽非常類似，小編就不再做進一步介紹了。