生物素標(biāo)記肽的幾種結(jié)構(gòu)形式匯總，生物素可以連接至肽段的N端或賴氨酸（Lys）的側(cè)鏈。常用Linker分為 烴鏈和聚環(huán)氧乙烷PEG鏈兩種，后者具有改善試劑和生物素化肽的溶解度的附加優(yōu)點。

多肽C端的酯化修飾（甲酯化OMe\乙酯化OEt\芐酯化OBzl）|專肽生物多肽計算器

索馬魯肽的結(jié)構(gòu)和序列|多肽結(jié)構(gòu)計算器一鍵畫出索馬魯肽的結(jié)構(gòu)圖

為什么多肽要進行N端乙?；虲端酰胺化修飾|多肽計算器

多肽N端疊單修飾：增加疊氮基團和目標(biāo)多肽之間的距離|N3-PEG2-CH2CH2COOH

 核糖體合成的陽離子抗菌肽或宿主防御肽通過與細菌表面帶負電荷脂質(zhì)的靜電相互作用顯示出了廣譜抗菌活性。與正常細胞相比，由于癌細胞表面的磷脂酰絲氨酸(帶負電荷)比例增加，因此陽離子雙親肽可能是抗腫瘤藥物的一個有效治療方法，并且具有高選擇性?？咕牡目鼓[瘤機制從作用模式上可以分為2 類：選擇性膜破壞和非膜溶解作用機制，其代表性的抗腫瘤肽包括α防御素1、乳鐵蛋白 B 等?？咕目鼓[瘤的臨床應(yīng)用主要制約在其穩(wěn)定性及給藥途徑，通過對其進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，開發(fā)創(chuàng)新配方和藥物輸送系統(tǒng)，使這些抗菌肽在未來腫瘤治療過程中發(fā)揮更大的作用。

多肽藥物是一類重要而特別的藥物。但相比普通小分子化學(xué)藥，目前各國監(jiān)管機構(gòu)和國際組織對多肽化學(xué)藥物的技術(shù)要求尚不完善。本文就多肽化學(xué)仿制藥質(zhì)量研究的一些特殊技術(shù)要求進行探討，通過一些案例分析提示應(yīng)采用不同原理的分析方法并結(jié)合品種特點全面說明仿制藥與參比制劑的一致性及雜質(zhì)控制策略的合理性，以提高多肽化學(xué)仿制藥的研究水平和通過率。

摘要 血腦屏障(blood-brain barrier, BBB)嚴格調(diào)控物質(zhì)進出中樞神經(jīng)系統(tǒng)(central nervous system, CNS), 是CNS治療的重要障礙。源自狂犬病病毒糖蛋白(rabies virus glycoprotein, RVG)的多肽具有高度嗜神經(jīng)性, 能夠特異性結(jié)合CNS中的煙堿型乙酰膽堿受體(nicotinic acetylcholine receptor, nAChR), 可通過受體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)胞吞(receptor-mediated transcytosis, RMT)機制穿過BBB將綴合的核酸、蛋白質(zhì)分子遞送至特異性組織、細胞中。RVG肽還能結(jié)合CNS藥物遞送載體外泌體、納米顆粒, 賦予其CNS靶向特性。該文就RVG肽來源、靶向機制及其結(jié)合外泌體、納米顆粒進行CNS靶向遞送進行綜述, 這為CNS治療提供了一種安全、無創(chuàng)的遞送策略。